Web Syllabus(講義概要)
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科目名:創薬化学
英文名:Medicinal Chemistry
科目概要:薬・創薬, 4年・3年, 後期, 選択, 1単位
A, B, C, D, S, 木曜日2時限, 1202講義室
科目責任者:藤井 秀明 (生命薬化学・教授)
担当者:藤井 秀明 (生命薬化学・教授), 伊藤 謙之介 (生命薬化学・准教授), 平山 重人 (生命薬化学・助教), 唐木 文霞 (生命薬化学・助教), 水口 貴章 (生命薬化学・助教)
備考:〔科目ナンバリング:PP301-CH04, PL301-CH03〕

授業の目的

創薬研究の過程及びその手法を理解するために、探索研究から臨床開発への流れを理解するとともに、創薬研究に必要な知識を修得する。
この科目は学位授与方針(ディプロマ・ポリシー)の薬学科⑤、生命創薬科学科③、⑤に関連する。

教育内容

創薬研究の手法は日進月歩であるが、その中で基礎的な内容(標的タンパク質について、薬物と標的タンパク質との相互作用について等)について説明する。

教育方法

パワーポイントと配布資料を用いて、講義形式ですすめる。

講義内容

No.講義項目担当者開講日到達目標・学習方法・内容SBO
1創薬の過程
薬物の標的タンパク質①
藤井 秀明
平山 重人
9月10日探索研究から臨床開発の流れを理解し、説明できる。
タンパク質の構造について理解し、説明できる。
2薬物の標的タンパク質②平山 重人
9月17日酵素を標的とした薬物の作用について理解し、説明できる。受容体を標的とした薬物の作用について理解し、説明できる。
受容体の構造とシグナル伝達について理解し、説明できる。
3ファーマコフォア藤井 秀明
9月24日ファーマコフォアの概念とファーマコフォア結合について理解し、説明できる。
化合物の立体化学と活性の関係について理解し、説明できる。
4新薬探索法
ドラッグライクネス①
唐木 文霞
10月1日リード化合物発見する手法について理解し、説明できる。
ドラッグライクネスの考え方を理解し、説明できる。
5ドラッグライクネス②
構造活性相関研究法①
藤井 秀明
10月8日実際の化合物について、ドラッグライクネスについて考察できる。
重要置換基の同定法について理解し、説明できる。
6プロセス化学伊藤 謙之介
10月15日医薬品合成におけるプロセス化学の役割を理解し、説明できる。
7構造活性相関研究法②藤井 秀明
10月22日薬物設計の基本的手法について列挙し、説明できる。
定量的構造活性相関の基礎について理解し、説明できる。
8構造活性相関研究法③水口 貴章
10月29日プロドラッグの例を列挙し、説明できる。
生物学的等価体について理解し、説明できる。
化合物の立体配座と活性の関係について理解し、説明できる。
ペプチドミメティックスについて理解し、説明できる。
9創薬研究の実際(ペプチドアナログ)
藤井 秀明
11月5日創薬の実例(ペプチドアナログ)を挙げ、今までに学んだ基礎知識が実際の創薬研究に如何に応用されているかを理解し、説明できる。
10創薬研究の実際(オピオイド)藤井 秀明
11月12日創薬の実例(オピオイド)を挙げ、今までに学んだ基礎知識が実際の創薬研究に如何に応用されているかを理解し、説明できる。
No. 1
講義項目
創薬の過程
薬物の標的タンパク質①
担当者
藤井 秀明
平山 重人
開講日
2020-09-10
到達目標・学習方法・内容
探索研究から臨床開発の流れを理解し、説明できる。
タンパク質の構造について理解し、説明できる。
SBO
C4112医薬品の標的となる生体高分子(タンパク質、核酸など)の立体構造とそれを規定する化学結合、相互作用について説明できる。
C4221不可逆的酵素阻害薬の作用を酵素の反応機構に基づいて説明できる。
C4222基質アナログが競合阻害薬となることを酵素の反応機構に基づいて説明できる。
C4223遷移状態アナログが競合阻害薬となることを酵素の反応機構に基づいて説明できる。
No. 2
講義項目
薬物の標的タンパク質②
担当者
平山 重人
開講日
2020-09-17
到達目標・学習方法・内容
酵素を標的とした薬物の作用について理解し、説明できる。受容体を標的とした薬物の作用について理解し、説明できる。
受容体の構造とシグナル伝達について理解し、説明できる。
SBO
C4112医薬品の標的となる生体高分子(タンパク質、核酸など)の立体構造とそれを規定する化学結合、相互作用について説明できる。
No. 3
講義項目
ファーマコフォア
担当者
藤井 秀明
開講日
2020-09-24
到達目標・学習方法・内容
ファーマコフォアの概念とファーマコフォア結合について理解し、説明できる。
化合物の立体化学と活性の関係について理解し、説明できる。
SBO
C1121ファンデルワールス力について説明できる。
C1122静電相互作用について例を挙げて説明できる。
C1123双極子間相互作用について例を挙げて説明できる。
C1124分散力について例を挙げて説明できる。
C1125水素結合について例を挙げて説明できる。
C1127疎水性相互作用について例を挙げて説明できる。
C4311医薬品と生体分子との相互作用を化学的な観点(結合親和性と自由エネルギー変化、電子効果、立体効果など)から説明できる。
C4321医薬品の構造からその物理化学的性質(酸性、塩基性、疎水性、親水性など)を説明できる。
C4331代表的な医薬品のファーマコフォアについて概説できる。
No. 4
講義項目
新薬探索法
ドラッグライクネス①
担当者
唐木 文霞
開講日
2020-10-01
到達目標・学習方法・内容
リード化合物発見する手法について理解し、説明できる。
ドラッグライクネスの考え方を理解し、説明できる。
SBO
C5242天然生物活性物質を基に化学修飾等により開発された代表的な医薬品を列挙し、その用途、リード化合物を説明できる。
No. 5
講義項目
ドラッグライクネス②
構造活性相関研究法①
担当者
藤井 秀明
開講日
2020-10-08
到達目標・学習方法・内容
実際の化合物について、ドラッグライクネスについて考察できる。
重要置換基の同定法について理解し、説明できる。
SBO
該当なし
No. 6
講義項目
プロセス化学
担当者
伊藤 謙之介
開講日
2020-10-15
到達目標・学習方法・内容
医薬品合成におけるプロセス化学の役割を理解し、説明できる。
SBO
B222医薬品の開発から承認までのプロセスと法規範について概説できる。
B224医薬品等の製造販売及び製造に係る法規範について説明できる。
No. 7
講義項目
構造活性相関研究法②
担当者
藤井 秀明
開講日
2020-10-22
到達目標・学習方法・内容
薬物設計の基本的手法について列挙し、説明できる。
定量的構造活性相関の基礎について理解し、説明できる。
SBO
該当なし
No. 8
講義項目
構造活性相関研究法③
担当者
水口 貴章
開講日
2020-10-29
到達目標・学習方法・内容
プロドラッグの例を列挙し、説明できる。
生物学的等価体について理解し、説明できる。
化合物の立体配座と活性の関係について理解し、説明できる。
ペプチドミメティックスについて理解し、説明できる。
SBO
C4322プロドラッグなどの薬物動態を考慮した医薬品の化学構造について説明できる。
C4332バイオアイソスター(生物学的等価体)について、代表的な例を挙げて概説できる。
C4346ペプチドアナログの代表的医薬品を列挙し、化学構造に基づく性質について説明できる。
No. 9
講義項目
創薬研究の実際(ペプチドアナログ)
担当者
藤井 秀明
開講日
2020-11-05
到達目標・学習方法・内容
創薬の実例(ペプチドアナログ)を挙げ、今までに学んだ基礎知識が実際の創薬研究に如何に応用されているかを理解し、説明できる。
SBO
C4346ペプチドアナログの代表的医薬品を列挙し、化学構造に基づく性質について説明できる。
No. 10
講義項目
創薬研究の実際(オピオイド)
担当者
藤井 秀明
開講日
2020-11-12
到達目標・学習方法・内容
創薬の実例(オピオイド)を挙げ、今までに学んだ基礎知識が実際の創薬研究に如何に応用されているかを理解し、説明できる。
SBO
C4355オピオイドアナログの代表的医薬品を列挙し、化学構造に基づく性質について説明できる。

評価方法

定期試験定期試験(80%) 
授業欠席が多いと減点対象とします。出席表には、責任を持って氏名を記入すること(書き忘れた、出席表が回って来なかった等の言い訳は認めない)。  
その他レポート(20%、レポート提出率50%以上を必須とします。)
講義内容に関するレポート(毎回)と課題レポートを課す。書式が正しくない場合は、減点対象とします。
課題レポートは、第5回、第8回及び第9回に課す予定。

学生へのメッセージ

創薬化学は、正に学際領域です。ほとんどの内容が今まで履修してきた内容の応用にあたりますが、分野が多岐にわたるため戸惑うかもしれません。そのような場合は、以前に学んだ内容を復習することを推奨します。復習することににより、創薬化学だけではなく、復習した分野の理解も深まることでしょう。

準備学習(予習・復習)・その他

1【授業時間外に必要な学習の時間:30時間】
2事前に配付する資料(講義資料は1週間前に配付します)及び参考図書の講義内容に対応する部分を読んでから、講義に臨むこと。
講義後は配布資料を利用して復習し、理解を深めておくこと。
講義内容に関するレポートに記載された疑問点については、次回講義開始時に解説する。

教材

種別書名著者・編者発行所
教科書配布資料  
参考書メディシナルケミストリー北川勲、柴﨑正勝、富岡清(監訳)丸善出版
参考書An Introduction to Medicinal Chemistry, 5th ed.(上記参考図書の原著)Patrick, GL.Oxford
参考書創薬化学野崎正勝、長瀬博化学同人
参考書創薬-薬物分子設計のコツ-長瀬博、山本尚ミクス
参考書医薬品のプロセス化学(第2版) 日本プロセス化学会化学同人
教科書
署名
配布資料
著者・編者
 
発行所
 
参考書
署名
メディシナルケミストリー
著者・編者
北川勲、柴﨑正勝、富岡清(監訳)
発行所
丸善出版
参考書
署名
An Introduction to Medicinal Chemistry, 5th ed.(上記参考図書の原著)
著者・編者
Patrick, GL.
発行所
Oxford
参考書
署名
創薬化学
著者・編者
野崎正勝、長瀬博
発行所
化学同人
参考書
署名
創薬-薬物分子設計のコツ-
著者・編者
長瀬博、山本尚
発行所
ミクス
参考書
署名
医薬品のプロセス化学(第2版)
著者・編者
日本プロセス化学会
発行所
化学同人