北里大学薬学部
Web Syllabus(講義概要)
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科目名:有機化学特論
英文名:Special Lecture on Organic and Medicinal Chemistry
科目概要:修士＿薬科専＿薬科コ, 修士課程１年・修士課程２年, 後期, 必修, 2単位
火曜日２時限, 3301講義室
科目責任者:牧野　一石 (医薬品化学・教授)
担当者:牧野　一石 (医薬品化学・教授), 長光　亨 (薬品製造化学・教授), 藤井　秀明 (生命薬化学・教授), 大多和　正樹 (薬品製造化学・准教授)
備考:

授業の目的

医薬品開発のために必要な有機合成化学に関する基礎的能力を修得し、合理的な薬物設計と合成計画を立案できる能力を身につける。
この科目は学位授与方針（ディプロマ・ポリシー）の薬科学専攻修士課程②⑤に関連する。

教育内容

有機合成化学、メディシナルケミストリー、有機金属化学について講義する。

教育方法

パワーポイントと配布資料を用いて、講義形式ですすめる。

講義内容

No.講義項目担当者開講日到達目標・学習方法・内容
1炭素-炭素単結合形成反応（アルドール反応）長光　亨
9月1日立体選択的なアルドール反応について説明できる。
2炭素-炭素二重結合形成反応長光　亨
9月8日Wittig 反応、Horner-Wittig 反応、HWE 反応、Peterson 反応について説明できる。
3酸化反応大多和　正樹
9月15日アルコールの酸化反応や、多重結合やC-H結合の酸化反応など、広い視点での酸化反応について理解し、説明できる。
4還元反応大多和　正樹
9月29日カルボニル化合物の還元反応に用いる条件や立体選択性、官能基選択性について理解し、説明できる。
5有用な生物活性を有する天然有機化合物の全合成
※学外講師（夕方開催予定）		長光　亨
10月6日合成戦略や各種合成法について理解し説明できる。
6ファーマコフォアと化合物最適化藤井　秀明
10月13日ファーマコフォアと化合物の最適化法について理解し、説明できる。
7新薬探索法とドラッグライクネス藤井　秀明
10月20日新薬探索法について理解する。ドラッグライクネスの考え方、重要性を理解し、説明できる。
8リード化合物探索法藤井　秀明
10月27日FBDD について理解し、説明できる。FDBB に基づいた化合物探索法の実例を理解する。
9化合物設計法
藤井　秀明
11月10日DMLの考え方を理解し、説明できる。DMLの設計の実例を理解する。
10医薬品候補化合物探索の実例
※学外講師		藤井　秀明
11月17日実際の創薬研究において、種々の創薬化学的手法や概念がいかに応用されているかを理解し、説明できる。
11有機金属化学の基礎牧野　一石
11月24日有機金属錯体の化学を理解するうえで重要な基本概念である18 電子則、ハプト数、形式電荷、供与電子数、酸化数、d 電子数について説明できる。
12有機金属化学の基礎牧野　一石
12月1日遷移金属錯体の構造および電子状態について説明できる。
13遷移金属錯体の基本反応牧野　一石
12月8日有機金属錯体の基本反応である配位子置換反応、酸化的付加反応、還元的脱離について説明できる。
14遷移金属錯体の基本反応牧野　一石
12月15日有機金属錯体の基本反応である転位挿入反応、β―脱離、トランスメタル化、メタセシス反応について説明できる。
鈴木-宮浦反応および溝呂木-Heck 反応における反応機構について説明できる。
15遷移金属錯体を利用した生物活性物質の化学合成牧野　一石
12月22日遷移金属錯体を利用した生物活性物質の化学合成ついて説明できる。
16
No. 1
講義項目
炭素-炭素単結合形成反応（アルドール反応）
担当者
長光　亨
開講日
2020-09-01
到達目標・学習方法・内容
立体選択的なアルドール反応について説明できる。
No. 2
講義項目
炭素-炭素二重結合形成反応
担当者
長光　亨
開講日
2020-09-08
到達目標・学習方法・内容
Wittig 反応、Horner-Wittig 反応、HWE 反応、Peterson 反応について説明できる。
No. 3
講義項目
酸化反応
担当者
大多和　正樹
開講日
2020-09-15
到達目標・学習方法・内容
アルコールの酸化反応や、多重結合やC-H結合の酸化反応など、広い視点での酸化反応について理解し、説明できる。
No. 4
講義項目
還元反応
担当者
大多和　正樹
開講日
2020-09-29
到達目標・学習方法・内容
カルボニル化合物の還元反応に用いる条件や立体選択性、官能基選択性について理解し、説明できる。
No. 5
講義項目
有用な生物活性を有する天然有機化合物の全合成
※学外講師（夕方開催予定）
担当者
長光　亨
開講日
2020-10-06
到達目標・学習方法・内容
合成戦略や各種合成法について理解し説明できる。
No. 6
講義項目
ファーマコフォアと化合物最適化
担当者
藤井　秀明
開講日
2020-10-13
到達目標・学習方法・内容
ファーマコフォアと化合物の最適化法について理解し、説明できる。
No. 7
講義項目
新薬探索法とドラッグライクネス
担当者
藤井　秀明
開講日
2020-10-20
到達目標・学習方法・内容
新薬探索法について理解する。ドラッグライクネスの考え方、重要性を理解し、説明できる。
No. 8
講義項目
リード化合物探索法
担当者
藤井　秀明
開講日
2020-10-27
到達目標・学習方法・内容
FBDD について理解し、説明できる。FDBB に基づいた化合物探索法の実例を理解する。
No. 9
講義項目
化合物設計法
担当者
藤井　秀明
開講日
2020-11-10
到達目標・学習方法・内容
DMLの考え方を理解し、説明できる。DMLの設計の実例を理解する。
No. 10
講義項目
医薬品候補化合物探索の実例
※学外講師
担当者
藤井　秀明
開講日
2020-11-17
到達目標・学習方法・内容
実際の創薬研究において、種々の創薬化学的手法や概念がいかに応用されているかを理解し、説明できる。
No. 11
講義項目
有機金属化学の基礎
担当者
牧野　一石
開講日
2020-11-24
到達目標・学習方法・内容
有機金属錯体の化学を理解するうえで重要な基本概念である18 電子則、ハプト数、形式電荷、供与電子数、酸化数、d 電子数について説明できる。
No. 12
講義項目
有機金属化学の基礎
担当者
牧野　一石
開講日
2020-12-01
到達目標・学習方法・内容
遷移金属錯体の構造および電子状態について説明できる。
No. 13
講義項目
遷移金属錯体の基本反応
担当者
牧野　一石
開講日
2020-12-08
到達目標・学習方法・内容
有機金属錯体の基本反応である配位子置換反応、酸化的付加反応、還元的脱離について説明できる。
No. 14
講義項目
遷移金属錯体の基本反応
担当者
牧野　一石
開講日
2020-12-15
到達目標・学習方法・内容
有機金属錯体の基本反応である転位挿入反応、β―脱離、トランスメタル化、メタセシス反応について説明できる。
鈴木-宮浦反応および溝呂木-Heck 反応における反応機構について説明できる。
No. 15
講義項目
遷移金属錯体を利用した生物活性物質の化学合成
担当者
牧野　一石
開講日
2020-12-22
到達目標・学習方法・内容
遷移金属錯体を利用した生物活性物質の化学合成ついて説明できる。
No. 16
講義項目
担当者
開講日
到達目標・学習方法・内容

評価方法

定期試験
授業
その他講義への取り組み姿勢（80％）とレポート（20％）により評価する。

学生へのメッセージ

有機合成化学、創薬化学、遷移金属化学に関する講義になります。いずれも創薬研究に携わる上で必要不可欠な基礎知識をなりますので、初学者にもわかりやすいように丁寧に講義しますが、自学自習を心掛けてください。

準備学習(予習・復習）・その他

1【授業時間外に必要な学習の時間：60時間】
2講義資料を熟読した上で、講義に出席すること。予習・復習のために参考図書を読むことを薦める。

教材

種別書名著者・編者発行所
教科書配布資料
参考書大学院講義有機化学Ⅰ.分子構造と反応・有機金属化学野依良治、柴﨑正勝、鈴木啓介、玉尾皓平、中筋一弘、奈良坂紘一　編集東京化学同人
参考書大学院講義有機化学Ⅱ.有機合成化学・生物有機化学　第2版野依良治、柴﨑正勝、鈴木啓介、玉尾皓平、中筋一弘、奈良坂紘一、橋本俊一、山本陽介、村田道雄　編集東京化学同人
参考書最新創薬化学（上巻）長瀬博監訳テクノミック
教科書
署名
配布資料
著者・編者
発行所
参考書
署名
大学院講義有機化学Ⅰ.分子構造と反応・有機金属化学
著者・編者
野依良治、柴﨑正勝、鈴木啓介、玉尾皓平、中筋一弘、奈良坂紘一　編集
発行所
東京化学同人
参考書
署名
大学院講義有機化学Ⅱ.有機合成化学・生物有機化学　第2版
著者・編者
野依良治、柴﨑正勝、鈴木啓介、玉尾皓平、中筋一弘、奈良坂紘一、橋本俊一、山本陽介、村田道雄　編集
発行所
東京化学同人
参考書
署名
最新創薬化学（上巻）
著者・編者
長瀬博監訳
発行所
テクノミック