| 科目名 | : | 創薬化学 |
|---|---|---|
| 英文名 | : | Medicinal Chemistry |
| 科目概要 | : | 薬・創薬, ４年・３年, 後期, 選択, 1単位 A, B, C, D, S, 木曜日２時限, 1202講義室 |
| 科目責任者 | : | 藤井 秀明 (生命薬化学・教授) |
| 担当者 | : | 藤井 秀明（生命薬化学・教授）、伊藤 謙之介（生命薬化学・准教授）、平山 重人（生命薬化学・講師）、唐木 文霞（生命薬化学・助教）、水口 貴章（生命薬化学・助教） |
| 備考 | : | 〔科目ナンバリング：PP301-CH04, PL301-CH03〕 |
創薬研究の過程およびその手法を理解するために、探索研究から臨床開発への流れを理解するとともに、創薬研究に必要な知識を修得する。創薬研究の手法は日進月歩であるが、その中で基礎的な内容である標的タンパク質について、薬物と標的タンパク質との相互作用について、薬物設計の手法、プロセス化学等について理解し、修得する。
科目の位置付け：化学系専門科目
この科目は学位授与方針（ディプロマ・ポリシー）の薬学科④⑤、生命創薬科学科①③に関連する。
創薬研究の手法は日進月歩であるが、その中で基礎的な内容である標的タンパク質について、薬物と標的タンパク質との相互作用について、薬物設計の手法、プロセス化学等について説明する。2つの事例紹介を通して、実際の創薬の過程において、これらのことがどのように使用されているのかを理解する。
A：薬物の標的タンパク質の構造とシグナル伝達について理解し、説明できる。
B：薬物の標的タンパク質と薬物の相互作用について理解し、説明できる。
C：ドラッグライクネスの考え方を理解し、説明できる。
D：薬物設計の手法について理解し、説明できる。
E：プロセス化学について理解し、説明できる。
パワーポイントと配布資料（講義の1週間前に印刷物を配布予定）を用いて、講義形式ですすめる。
レポートに記載された質問事項については、次回の講義初めに、回答・解説する。
対面授業として実施する。（収録動画等配信なし）
| No. | 講義項目 | 担当者 | 開講日 | 授業内容・方法 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 創薬の過程 薬物の標的タンパク質① | 藤井 秀明 平山 重人 | 9月4日② | 探索研究から臨床開発の流れについて学ぶ。 タンパク質の構造について学ぶ。 【予習】事前に配布する講義資料および参考図書の講義内容に対応する部分を読んでおく。 【復習】講義資料を参考に講義内容を振り返り、レポートを作成する。 【到達目標】A、Bに関連する。 |
| 2 | 薬物の標的タンパク質② | 平山 重人 | 9月11日② | 酵素を標的とした薬物の作用について学ぶ。 受容体を標的とした薬物の作用について学ぶ。 受容体の構造とシグナル伝達について学ぶ。 【予習】事前に配布する講義資料および参考図書の講義内容に対応する部分を読んでおく。 【復習】講義資料を参考に講義内容を振り返り、レポートを作成する。 【到達目標】A、Bに関連する。 |
| 3 | ファーマコフォア | 藤井 秀明 | 9月18日② | ファーマコフォアの概念とファーマコフォア結合について学ぶ。 化合物の立体化学と活性の関係について学ぶ。 【予習】事前に配布する講義資料および参考図書の講義内容に対応する部分を読んでおく。 【復習】講義資料を参考に講義内容を振り返り、レポートを作成する。 【到達目標】B、Dに関連する。 |
| 4 | 新薬探索法 ドラッグライクネス① | 唐木 文霞 | 9月25日② | リード化合物を発見する手法について学ぶ。 ドラッグライクネスの考え方について学ぶ。 【予習】事前に配布する講義資料および参考図書の講義内容に対応する部分を読んでおく。 【復習】講義資料を参考に講義内容を振り返り、レポートを作成する。 【到達目標】B、C、Dに関連する。 |
| 5 | ドラッグライクネス② 構造活性相関研究法① | 藤井 秀明 | 10月2日② | 学んだドラッグライクネスの考え方に基づき、実際の化合物のドラッグライクネスについて考察する。 重要置換基の同定法について学ぶ。 【予習】事前に配布する講義資料および参考図書の講義内容に対応する部分を読んでおく。 【復習】講義資料を参考に講義内容を振り返り、レポートを作成する。 【到達目標】B、C、Dに関連する。 |
| 6 | プロセス化学 | 伊藤 謙之介 | 10月9日② | 医薬品合成におけるプロセス化学の役割について学ぶ。 【予習】事前に配布する講義資料および参考図書の講義内容に対応する部分を読んでおく。 【復習】講義資料を参考に講義内容を振り返り、レポートを作成する。 【到達目標】Eに関連する。 |
| 7 | 構造活性相関研究法② | 藤井 秀明 | 10月16日② | 薬物設計の基本的手法について学ぶ。 定量的構造活性相関の基礎について学ぶ。 【予習】事前に配布する講義資料および参考図書の講義内容に対応する部分を読んでおく。 【復習】講義資料を参考に講義内容を振り返り、レポートを作成する。 【到達目標】B、C、Dに関連する。 |
| 8 | 構造活性相関研究法③ | 水口 貴章 | 10月23日② | プロドラッグについて学ぶ。 生物学的等価体について学ぶ。 化合物の立体配座と活性の関係について学ぶ。 ペプチドミメティックスについて学ぶ。 【予習】事前に配布する講義資料および参考図書の講義内容に対応する部分を読んでおく。 【復習】講義資料を参考に講義内容を振り返り、レポートを作成する。 【到達目標】B、C、Dに関連する。 |
| 9 | 創薬研究の実際（ペプチドアナログ） | 藤井 秀明 | 10月30日② | 創薬の実例（ペプチドアナログ）を挙げ、今までに学んだ基礎知識が実際の創薬研究にいかに応用されているかを学ぶ。 【予習】事前に配布する講義資料および参考図書の講義内容に対応する部分を読んでおく。 【復習】講義資料を参考に講義内容を振り返り、レポートを作成する。 【到達目標】B、C、Dに関連する。 |
| 10 | 創薬研究の実際（オピオイド） | 藤井 秀明 | 11月6日② | 創薬の実例（オピオイド）を挙げ、今までに学んだ基礎知識が実際の創薬研究にいかに応用されているかを学ぶ。 【予習】事前に配布する講義資料および参考図書の講義内容に対応する部分を読んでおく。 【復習】講義資料を参考に講義内容を振り返り、レポートを作成する。 【到達目標】B、C、Dに関連する。 |
| 定期試験 | 定期試験（80％） |
| 授業 | 欠席が多いと減点対象とします。出席表には、責任を持って氏名を記入すること（書き忘れた、出席表が回って来なかった等の言い訳は認めない）。 |
| その他 | レポート（20％、60％以上のレポート提出率を必須とします。） 講義内容に関するレポート（毎回）と課題レポートを課す。 課題レポートは、第5回､第8回および第9回に課す予定。 書式が正しくない場合は、減点対象とします。提出期限を過ぎての提出も減点対象とします。 ＊レポートは、指定のファイル名を付けて GoogleClassroom から提出してください。 講義中の態度が悪い場合は、減点の対象となります。 |
創薬化学は、化学を中心とした学際領域の学問です。ほとんどの内容が今まで履修してきた内容の応用にあたりますが、分野が多岐にわたるため戸惑うかもしれません。そのような場合は、以前に学んだ内容を復習することを推奨します。復習することにより、創薬化学だけではなく復習した分野の理解も深まることでしょう。
| 1 | 【授業時間外に必要な学習の時間：30時間】 |
| 2 | 事前に配付する資料（講義資料は1週間前に配付します）および参考図書の講義内容に対応する部分を読んでから、講義に臨むこと。 講義後は配布資料を利用して復習し、理解を深めておくこと。 講義内容に関するレポートに記載された疑問点については、次回講義開始時に解説する。 |
| 種別 | 書名 | 著者・編者 | 発行所 |
|---|---|---|---|
| 教科書 | 配布資料 | ||
| 参考書 | メディシナルケミストリー | 北川勲、柴﨑正勝、富岡清（監訳） | 丸善出版 |
| 参考書 | An Introduction to Medicinal Chemistry, 5th ed.（上記参考図書の原著） | Patrick, GL. | Oxford |
| 参考書 | 創薬化学 | 野崎正勝、長瀬博 | 化学同人 |
| 参考書 | 創薬－薬物分子設計のコツ－ | 長瀬博、山本尚 | ミクス |
| 参考書 | 医薬品のプロセス化学(第2版) | 日本プロセス化学会 | 化学同人 |