| 科目名 | : | 生命薬化学特別講義 |
|---|---|---|
| 英文名 | : | Special Lecture on Medicinal Chemistry |
| 科目概要 | : | 博士後期＿薬科専＿薬科コ, 博士後期課程, 通年, 必修, 2単位 |
| 科目責任者 | : | 藤井 秀明 (生命薬化学・教授) |
| 担当者 | : | 藤井 秀明（生命薬化学・教授）、平山 重人（生命薬化学・講師）、唐木 文霞（生命薬化学・講師）、水口 貴章（生命薬化学・助教） |
| 備考 | : |
将来、低分子医薬品の探索研究を推進すると共に後進の指導を行うことができる能力を身につけることを目的に、最新の研究動向について質疑・批評を行い、討論を進める。
本討論を通じて、最先端の創薬化学に関する知識を修得すると共に、挑戦的な研究を推進する方法を学び、独立した研究者として必要な総合的な知識を身につける。
この科目は学位授与方針（ディプロマ・ポリシー）の薬科学専攻博士後期課程②③④に関連する。
将来、低分子医薬品の探索研究に従事することを念頭に、最新情報を取り入れながら、化合物設計や合成手法に関して講義する
パワーポイントと配布資料を用いて、講義形式ですすめる。
講義の最後に、質疑の時間を設ける。原則、対面授業として実施する。
| No. | 講義項目 | 担当者 | 開講日 | 到達目標・学習方法・内容 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 医薬探索序論 |
藤井 秀明 |
4月8日③ | 低分子医薬の探索研究における基本的な手法、受容体の概念等を学ぶ。 |
| 2 | オピオイド受容体タイプ選択的リガンドの設計・合成 | 藤井 秀明 |
4月22日③ | オピオイド受容体タイプ選択的リガンドを開発することの利点について学ぶ。 選択的リガンド設計・合成の考え方について学ぶ。 |
| 3 | インバースアゴニストに関する研究 | 平山 重人 |
5月13日③ | 受容体の構成的活性化の概念について学ぶ。 インバースアゴニストの設計例およびその作用について学ぶ。 |
| 4 | アロステリックモジュレーターに関する研究 | 水口 貴章 |
5月27日③ | アロステリックモジュレーターの利点について学ぶ。 アロステリックモジュレーターの具体的な化合物設計について学ぶ。 |
| 5 | オピオイドμ受容体スプライスバリアントに関する研究 | 藤井 秀明 |
6月10日③ | オピオイドμ受容体スプライスバリアントについて学ぶ。 オピオイドμ受容体スプライスバリアントに選択性を示す化合物の設計・合成について学ぶ。 |
| 6 | 受容体ヘテロマー特異的リガンドの研究 | 平山 重人 |
6月24日③ | 受容体ヘテロマーおよびそれを介した薬理作用について学ぶ ヘテロマー特異的リガンドの設計・合成について学ぶ。 |
| 7 | バイアスアゴニストに関する研究 | 平山 重人 |
7月8日③ | バイアスアゴニストの概念について学ぶ。 バイアスアゴニストの設計・合成について学ぶ。 |
| 8 | 高効率化合物ライブラリーに関する研究 －クリックケミストリーの応用－ | 唐木 文霞 |
9月9日③ | ライブラリー合成に多用されるクリックケミストリーについて学ぶ。 具体的な反応例を学ぶ。 |
| 9 | 高効率化合物ライブラリーに関する研究 －Fsp3の高い構造－ | 唐木 文霞 |
9月23日③ | ドラッグライクネスとFsp3の考え方について学ぶ。 上記の概念を用いた化合物ライブラリー構築法について学ぶ。 |
| 10 | ペプチド化合物を用いた研究 | 水口 貴章 |
10月7日③ | ペプチドの特長を利用したペプチド創薬の利点について学ぶ。 |
| 11 | モルヒナン化合物の変換法① | 藤井 秀明 |
10月21日③ | モルヒナン誘導体の変換方法（主に､基本骨格は維持したままの変換法）について学ぶ。 |
| 12 | モルヒナン化合物の変換法② | 藤井 秀明 |
11月4日③ | モルヒナン誘導体の変換方法（主に､基本骨格を変換する方法）について学ぶ。 |
| 13 | グレリン受容体リガンドの設計・合成 | 唐木 文霞 |
11月18日③ | グレリン受容体リガンドを開発することの利点について学ぶ。 選択的リガンド設計・合成の考え方について学ぶ。 |
| 14 | タンパク質－タンパク質相互作用（PPI）を標的とした創薬 | 藤井 秀明 |
12月2日③ | PPIを標的とした創薬の概論を学ぶ。 Nrf2阻害薬を例に、具体的なPPI阻害薬の創製について学ぶ。 |
| 15 | プロセス化学 | 藤井 秀明 |
12月16日③ | プロセス化学の概論を学ぶ。 アポエチルモルヒネの大量合成を例に、医薬品候補化合物合成のプロセス開発について学ぶ。 |
| 定期試験 | |
| 授業 | |
| その他 | 受講態度（30％）およびレポート（70％）から評価する。 |
新たな研究テーマを提案できることは、研究者としての重要な素養の一つです。得た情報から何か新しいことができないか、絶えず考える姿勢を身につけて下さい。
| 1 | 【授業時間外に必要な学習の時間：60時間】 |
| 2 | （予習）講義項目および到達目標・内容を参考に、独自で調査した上で講義に臨むこと。 |
| 3 | （復習）講義中に掲示された参考文献を熟読し、理解を深める。疑問が解消できない場合は担当者とディスカッションを実施する。 |
| 種別 | 書名 | 著者・編者 | 発行所 |
|---|---|---|---|
| 教科書 | 講義時配布資料 | ||
| 参考書 | （なし） |