| 科目名 | : | 有機化学特論 |
|---|---|---|
| 英文名 | : | Special Lecture on Organic and Medicinal Chemistry |
| 科目概要 | : | 修士＿薬科専＿薬科コ, 修士課程１年・修士課程２年, 後期, 必修, 2単位 火曜日２時限, 1507セミナー室 |
| 科目責任者 | : | 牧野 一石 (医薬品化学・教授) |
| 担当者 | : | 牧野 一石（医薬品化学・教授）、長光 亨（薬品製造化学・教授）、藤井 秀明（生命薬化学・教授）、長井 賢一郎（医薬研究施設・講師） |
| 備考 | : |
医薬品開発のために必要な有機合成化学に関する基礎的能力を修得し、合理的な薬物設計と合成計画を立案できる能力を身につける。
この科目は学位授与方針（ディプロマ・ポリシー）の薬科学専攻修士課程②⑤に関連する。
有機合成化学、メディシナルケミストリー、有機金属化学について講義する。
パワーポイントと配布資料を用いて、講義形式ですすめる。
課題の模範解答については、次回の授業時に解答ならびに解説を行う。あるいは、プリントを配布する。
原則として、対面講義として実施する。
| No. | 講義項目 | 担当者 | 開講日 | 到達目標・学習方法・内容 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 炭素-炭素単結合形成反応（アルドール反応）① | 長光 亨 |
9月1日② | アルドール反応の基礎について学ぶ。 |
| 2 | 炭素-炭素単結合形成反応（アルドール反応）② | 長光 亨 |
9月8日② | アルドール反応の応用について学ぶ。 |
| 3 | 炭素-炭素二重結合形成反応① | 長光 亨 |
9月15日② | 主要な炭素–炭素二重結合形成反応（Wittig 反応、Horner-Wittig 反応、HWE 反応等）について学ぶ。 |
| 4 | 炭素-炭素二重結合形成反応② | 長光 亨 |
9月29日② | 主要な炭素–炭素二重結合形成反応（Peterson 反応、Julia反応等）について学ぶ。 |
| 5 | 固相合成の基礎 | 長井 賢一郎 |
10月6日② | ペプチドを中心とした固相合成について学ぶ。 |
| 6 | ファーマコフォアと化合物最適化 | 藤井 秀明 |
10月13日② | ファーマコフォアと化合物の最適化法について学ぶ。 |
| 7 | 新薬探索法とドラッグライクネス | 藤井 秀明 |
10月20日② | 新薬探索法について学ぶ。 ドラッグライクネスの考え方、重要性について学ぶ。 |
| 8 | リード化合物探索法 | 藤井 秀明 |
10月27日② | FBDD（Fragment Based Drug Discovery）について学ぶ。 FDBB に基づいた化合物探索法の実例を学ぶ。 |
| 9 | 化合物設計法 |
藤井 秀明 |
11月10日② | DML（Designed Multiple Ligand）の考え方について学ぶ。 DMLの設計の実例を学ぶ。 |
| 10 | 医薬品候補化合物探索の実例 （学外講師）※担当者未定 ※４限 |
11月17日④ | 実際の創薬研究において、種々の創薬化学的手法や概念がいかに応用されているかを学ぶ。 | |
| 11 | 有機金属化学の基礎 | 牧野 一石 |
11月24日② | 有機金属錯体の化学を理解するうえで重要な基本概念である18 電子則、ハプト数、形式電荷、供与電子数、酸化数、d 電子数について学ぶ。 |
| 12 | 有機金属化学の基礎 | 牧野 一石 |
12月1日② | 遷移金属錯体の構造および電子状態について学ぶ。 |
| 13 | 遷移金属錯体の基本反応 | 牧野 一石 |
12月8日② | 有機金属錯体の基本反応である配位子置換反応、酸化的付加反応、還元的脱離について学ぶ。 |
| 14 | 遷移金属錯体の基本反応 | 牧野 一石 |
12月15日② | 有機金属錯体の基本反応である転位挿入反応、β―脱離、トランスメタル化、メタセシス反応について学ぶ。 鈴木-宮浦反応および溝呂木-Heck 反応における反応機構について学ぶ。 |
| 15 | 遷移金属錯体を利用した生物活性物質の化学合成 | 牧野 一石 |
12月22日② | 遷移金属錯体を利用した生物活性物質の化学合成について学ぶ。 |
| 定期試験 | |
| 授業 | |
| その他 | 講義への取り組み姿勢（50％）とレポート（50％）により評価する。 |
有機合成化学、創薬化学、遷移金属化学に関する講義になります。いずれも創薬研究に携わる上で必要不可欠な基礎知識をなりますので、初学者にもわかりやすいように丁寧に講義しますが、自学自習を心掛けてください。
| 1 | 【授業時間外に必要な学習の時間：60時間】 |
| 2 | 講義資料を熟読した上で、講義に出席すること。予習・復習のために参考図書を読むことを薦める。 |
| 種別 | 書名 | 著者・編者 | 発行所 |
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| 教科書 | 配布資料 | ||
| 参考書 | 大学院講義有機化学Ⅰ.分子構造と反応・有機金属化学 | 野依良治、柴﨑正勝、鈴木啓介、玉尾皓平、中筋一弘、奈良坂紘一 編集 | 東京化学同人 |
| 参考書 | 大学院講義有機化学Ⅱ.有機合成化学・生物有機化学 第2版 | 野依良治、柴﨑正勝、鈴木啓介、玉尾皓平、中筋一弘、奈良坂紘一、橋本俊一、山本陽介、村田道雄 編集 | 東京化学同人 |
| 参考書 | 最新創薬化学（上巻） | 長瀬博監訳 | テクノミック |